專利名稱：一種阿加曲班藥物組合物及其制備方法和應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，特別是涉及阿加曲班的制備領(lǐng)域，更為具體的說是涉及阿加曲班藥物組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
阿加曲班，英文名Argatroban，為一種由精氨酸衍生而得的化學合成藥物，分子量化學通用名(2R，4R)-4-甲基-1-[N2- ((R，S)_3_甲基_1，2，3，4_四氫_8_喹啉磺?；?-L-精氨?；鵠-2-哌啶羧酸 水合物，分子式=C23H36N6O5S H2O分子量為526. 65，具體
結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種阿加曲班藥物組合物，其特征是以阿加曲班為主藥，用無水乙醇、丙二醇和水組成的輔料溶液為溶解液形成的組合物，其中作為原料的阿加曲班、無水乙醇和丙二醇按重量配比的比例為I: (20 50): (40 80)。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的阿加曲班藥物組合物，其特征在于，所述的阿加曲班藥物組合物的pH為6.0 7. 4。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的阿加曲班藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物中阿加曲班的濃度為5mg/ml。
4.根據(jù)權(quán)利要求I或3之一所述的阿加曲班藥物組合物，其特征在于，所述的阿加曲班為R-阿加曲班或S-阿加曲班或兩者任意比例的組合。
5.根據(jù)權(quán)利要求I至4任一所述的阿加曲班藥物組合物，其特征在于，通過以下的方法制得 (1)按處方稱取無水乙醇和丙二醇，攪拌均勻，形成穩(wěn)定的溶劑體系； (2)主藥阿加曲班加入助溶劑體系中，攪拌使主藥充分溶解，溶液變澄明； (3)加入注射用水，混合均勻，得制劑溶液； (4)將制劑溶液過濾后灌裝包裝容器，終端濕熱滅菌，獲得最終藥物組合物。
6.一種阿加曲班藥物組合物，其特征是以阿加曲班為主藥，用無水乙醇、丙二醇和水組成的輔料溶液為溶解液形成的組合物，組合物的pH為6. 0 7. 4，其中阿加曲班的濃度為5mg/ml，所述作為原料的阿加曲班、無水乙醇和丙二醇按重量配比的比例為I: (20飛0):(40 80)，并按照以下的方法制得 (1)按處方稱取無水乙醇和丙二醇，攪拌均勻，形成穩(wěn)定的溶劑體系； (2)主藥阿加曲班加入助溶劑體系中，攪拌使主藥充分溶解，溶液變澄明； (3)加入注射用水，混合均勻，得制劑溶液； (4)將制劑溶液過濾后灌裝包裝容器，終端濕熱滅菌，獲得最終藥物組合物。
7.權(quán)利要求I至6任一所述的阿加曲班藥物組合物，在制備藥用粉針劑中的應用。
全文摘要
本發(fā)明提供一種阿加曲班藥物組合物。該組合物是以阿加曲班為主藥，用無水乙醇、丙二醇和水組成的輔料溶液為溶解液形成的組合物，其中作為原料的阿加曲班、無水乙醇和丙二醇按重量配比的比例為1:(20～50):(40～80)。得到的組合物溶液滅菌前后pH值穩(wěn)定且近中性，有關(guān)物質(zhì)低，臨床刺激性小，使用更安全。
文檔編號A61K9/08GK102784382SQ20121032526
公開日2012年11月21日 申請日期2012年9月5日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月5日
發(fā)明者李曉昕, 賈元超, 陳慶財, 陳祥峰 申請人:江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司